Valaciclovir - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste (2024)

Valaciclovir : Übersicht

ATC Code

Anwendung

Valaciclovir wird eingesetzt bei:

Herpes zoster (Gürtelrose), inklusive Zoster ophthalmicus

• bei immunkompetenten Erwachsenen sowie bei Erwachsenen mit leichter oder mäßiger Immunsuppression.

Herpes-simplex-Virus (HSV)

• Behandlung und Suppression von HSV-Infektionen der Haut und Schleimhäute, einschließlich: Primärer und rezidivierender Herpes genitalis bei immunkompetenten und immungeschwächten Erwachsenen und Jugendlichen.
• Suppression von rezidivierendem Herpes genitalis bei immunkompetenten und immungeschwächten Erwachsenen und Jugendlichen.
• Behandlung und Suppression von rezidivierenden HSV-Infektionen der Augen bei immunkompetenten und immungeschwächten Erwachsenen und Jugendlichen.

Zytomegalie-Virus (CMV)

• Prophylaxe von CMV-Infektionen und -Erkrankungen nach Organtransplantationen bei Erwachsenen und Jugendlichen.

Anwendungsart

Valaciclovir ist für die orale Anwendung vorgesehen und in Form von Filmtabletten auf dem Markt. Die Behandlung sollte so früh wie möglich nach Diagnose oder Auftreten der ersten Symptome beginnen. Bei Herpes zoster gibt es keine Daten zur Wirksamkeit einer Behandlung, die mehr als 72 Stunden nach Auftreten des Hautausschlags beginnt. Bei immungeschwächten Patienten wird die Einleitung einer antiviralen Therapie innerhalb einer Woche nach der Bläschenbildung oder vor der vollständigen Verkrustung der Läsionen empfohlen.

Wirkmechanismus

Valaciclovir ist ein Prodrug des antiviralen Wirkstoffs Aciclovir. Nach oraler Aufnahme wird Valaciclovir im Körper schnell und nahezu vollständig zu Aciclovir und der Aminosäure Valin umgewandelt. Aciclovir wird selektiv in virusinfizierten Zellen durch virale Thymidinkinase, ein Enzym, das bei Herpesviren vorkommt, in Aciclovir-Monophosphat umgewandelt. Anschließend wird Aciclovir-Monophosphat durch zelluläre Enzyme weiter zu Aciclovir-Triphosphat phosphoryliert.

In der Folge wird die virale DNA-Polymerase gehemmt, da sie die DNA-Synthese nicht fortsetzen kann. Dies unterbricht die virale DNA-Synthese und verhindert effektiv die Vermehrung des Virus.

Dosierung

Varicella-zoster-Virus (VZV)-Infektionen – Herpes zoster und Zoster ophthalmicus

• Immunkompetente Erwachsene: 3-mal täglich 1.000 mg für 7 Tage (Gesamtdosis: 3.000 mg täglich).
• Immungeschwächte Erwachsene: 3-mal täglich 1.000 mg bis die Läsionen verkrustet sind (mindestens 7 Tage).

Behandlung von Herpes-simplex-Virus (HSV)-Infektionen bei Erwachsenen und Jugendlichen (≥ 12 Jahre)

• Immunkompetente Erwachsene und Jugendliche: 2-mal täglich 500 mg für 3 bis 5 Tage (bei Erstinfektionen bis zu 10 Tage).
• Herpes labialis: 2-mal 2.000 mg an einem Tag (zweite Dosis ca. 12 Stunden nach der ersten).
• Immungeschwächte Erwachsene: 2-mal täglich 1.000 mg für mindestens 5 Tage (bei schweren Erstinfektionen bis zu 10 Tage).

Suppression von rezidivierenden HSV-Infektionen bei Erwachsenen und Jugendlichen (≥ 12 Jahre)

• Immunkompetente Erwachsene und Jugendliche: 1-mal täglich 500 mg.
• Immungeschwächte Erwachsene: 2-mal täglich 500 mg.

Prophylaxe einer Zytomegalie-Virus (CMV)-Infektion und -Erkrankung bei Erwachsenen und Jugendlichen (≥ 12 Jahre)

• Dosierung: 4-mal täglich 2.000 mg, beginnend so früh wie möglich nach der Transplantation.

Besondere Personengruppen

• Ältere Patienten: Anpassung der Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion und Beachtung der Flüssigkeitszufuhr.
• Patienten mit Nierenfunktionsstörungen: Dosierung gemäß Tabelle 1 anpassen, angemessene Flüssigkeitszufuhr sicherstellen.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Valaciclovir isnd Kopfschmerzen und Übelkeit.

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Valaciclovir zu beachten:

• Nephrotoxische Arzneimittel: Valaciclovir sollte nur mit Vorsicht zusammen mit Medikamenten verwendet werden, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können. Zu diesen gehören Aminoglykoside, organische Platinverbindungen, Iod-haltige Kontrastmittel, Methotrexat, Pentamidin, Foscarnet, Ciclosporin und Tacrolimus. Regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion ist empfohlen.
• Cimetidin und Probenecid: Die Einnahme von Cimetidin und Probenecid zusammen mit Valaciclovir kann die Ausscheidung von Aciclovir vermindern und seine Konzentration im Blut um etwa 65 % erhöhen.
• Medikamente, die aktive tubuläre Sekretion beeinflussen: Vorsicht ist geboten bei Patienten, die höhere Dosen von Valaciclovir erhalten, besonders in Kombination mit Arzneimitteln, die die aktive tubuläre Sekretion hemmen. Dies kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Aciclovir führen.
• Mycophenolatmofetil: Bei gleichzeitiger Anwendung von Valaciclovir und Mycophenolatmofetil, einem Immunsuppressivum, kann es zu einem Anstieg der Aciclovir- und des inaktiven Metaboliten von Mycophenolatmofetil im Plasma kommen. Allerdings ist die klinische Erfahrung mit dieser Kombination begrenzt.

Kontraindikationen

Valaciclovir darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Valaciclovir oder Aciclovir.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollten Frauen Valaciclovir nur anwenden, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt. Studien und Daten weisen nicht auf schädliche Auswirkungen auf den Fötus hin.

Stillzeit

Beim Stillen geht der Wirkstoff Aciclovir in die Muttermilch über, allerdings in einer sehr geringen Menge, die für das gestillte Kind als unbedenklich gilt. Jedoch sollte Valaciclovir während der Stillzeit nur nach sorgfältiger Abwägung verwendet werden.

Anwendungshinweise

Bei der Anwendung von Valaciclovir sind folgende besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen zu beachten:

• Dehydratation: Bei Risiko für Dehydratation, besonders bei älteren Patienten, ist auf ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten.
• Nierenfunktionsstörungen und ältere Patienten: Die Dosis von Valaciclovir muss bei Nierenfunktionsstörungen angepasst werden. Ältere Patienten sollten engmaschig auf neurologische Nebenwirkungen überwacht werden.
• Leberfunktionsstörungen und Lebertransplantation: Bei Patienten mit Lebererkrankungen oder nach einer Lebertransplantation sollte Valaciclovir, besonders in hohen Dosen, mit Vorsicht angewendet werden.
• Behandlung von Herpes zoster: Immungeschwächte Patienten benötigen eine sorgfältige Überwachung. Bei komplizierten Fällen sollte eine intravenöse Therapie in Betracht gezogen werden.
• Übertragung von Herpes genitalis: Patienten sollten auf geschützten Geschlechtsverkehr achten, auch während der antiviralen Behandlung.
• HSV-Infektionen der Augen: Bei diesen Patienten ist eine engmaschige Überwachung erforderlich, und es kann eine intravenöse Therapie notwendig sein.
• CMV-Infektionen: Valaciclovir sollte bei CMV-Erkrankungen nur eingesetzt werden, wenn Valganciclovir oder Ganciclovir nicht verwendet werden können. Hohe Dosen für CMV-Prophylaxe können häufiger zu Nebenwirkungen führen.
• DRESS-Syndrom: Bei Anzeichen des DRESS-Syndroms (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms), einer potenziell lebensbedrohlichen Reaktion, sollte Valaciclovir sofort abgesetzt und eine alternative Behandlung erwogen werden.

Alternativen

Für die systemische Behandlung von Herpesinfektionen, einschließlich Herpes Simplex Virus (HSV) und Varizella-Zoster-Virus (VZV), sowie für die Behandlung von Zytomegalie-Virus (CMV) Infektionen, gibt es verschiedene antivirale Medikamente, die als Alternativen zu Valaciclovir in Betracht kommen:

• Aciclovir: Ein antivirales Medikament, das häufig zur Behandlung von HSV- und VZV-Infektionen verwendet wird.
• Famciclovir: Eine weitere Alternative für die Behandlung von HSV- und VZV-Infektionen. Wird oral verabreicht und ist besonders nützlich bei der Behandlung von Herpes Zoster.
• Ganciclovir: Ein Medikament der Wahl für die Behandlung und Vorbeugung von CMV-Infektionen, insbesondere bei immungeschwächten Patienten und Transplantationspatienten. Kann sowohl oral als auch intravenös verabreicht werden.
• Valganciclovir: Ein Prodrug von Ganciclovir, das nach der oralen Einnahme in Ganciclovir umgewandelt wird. Wird hauptsächlich zur Vorbeugung von CMV-Infektionen bei Organtransplantationspatienten verwendet.
• Foscarnet: Eine Alternative für Patienten, die gegenüber Ganciclovir resistent sind oder schwere Nebenwirkungen haben. Wird hauptsächlich zur Behandlung von CMV-Infektionen eingesetzt, kann aber auch bei schweren HSV-Infektionen verwendet werden.
• Cidofovir: Eine weitere Option für die Behandlung von CMV-Infektionen, insbesondere bei Ganciclovir-resistenten Stämmen. Wird auch bei schweren HSV-Infektionen eingesetzt.

Die Auswahl des geeigneten Medikaments hängt von verschiedenen Faktoren ab, einschließlich der spezifischen Art der Herpesinfektion, der Schwere der Symptome, dem Immunstatus des Patienten und der Verträglichkeit gegenüber Medikamenten.

Wirkstoff-Informationen